Pilulka proti koronaviru se stává realitou. Už ji testujeme proti mutacím, říká ředitelka
Ačkoliv pandemie koronaviru ve světě zuří už skoro rok a půl, stále nemáme široce dostupné a účinné léky, kterými by bylo možné covid-19 léčit. Dokonce bylo jednodušší vyvinout celou řadu vakcín než vymyslet podobný medikament. remdesivir funguje tak napůl, protilátkové léky jsou zase drahé a nemusí stačit na mutace. Navíc jejich podávání pacientům je komplikované. Nejjednodušší by bylo mít prostě pilulku, kterou člověk spolkne a uleví se mu. Přesně toto slibuje přípravek molnupiravir, který právě vstupuje do závěrečného testování.
Přiznejme si to – koronavirus SARS CoV-2 tu bude ještě dlouho, ne-li napořád. Možná to bude jako s chřipkou. Vakcíny zřejmě kvůli častému mutování viru nemoc zcela neeliminují, proto stále bude hrozit, že se někdo nakazí a bude mu zle. Pro takové případy je nutné mít lék, který dokáže covid-19 zmírnit či zcela vyléčit, význam potřeby takového přípravku se nesnižuje ani s očkováním.
Problém je, že přijít s takovým lékem je těžké. Dokazuje to fakt, že ani 15 měsíců od propuknutí pandemie stále nemáme jeden univerzální, který by jednoduše mohli lékaři pacientům podat. Vlastně jediným, dosud schváleným medikamentem Evropskou lékovou agenturou (EMA) je remdesivir, ale s ním se pojí několik pochybností.
Tak trochu z nouze ctnost
Remdesivir je antivirotikum, za kterým stojí americká společnost Gilead, konkrétně tým Čecha Tomáše Cihláře. Původně byl lék vyvinut proti Ebole a viru Marburg, jeho účinnost proti covidu-19 se začala testovat už ze začátku pandemie. Prvotní signály byly, že proti těžkému průběhu nemoci může pomoci a tímto stylem se také začal používat.
Jenže popravdě není stoprocentně potvrzeno, že remdesivir je skutečně v tomto ohledu účinný, na což upozornila loni i Světová zdravotnická organizace (WHO) – lék nedoporučila používat. Dřívější srovnání studií také ukázalo, že remdesivir je o trochu účinnější než placebo, ale rozdíl je tak drobný, že to může být statistická chyba.
Lékaři v používání remdesiviru sice pokračují, ale tak trochu proto, že jinou možnost nemají - je jediný schválený - a protože i minimální naděje na účinnost je pro pacienty s těžkým průběhem lepší než nic. A to přesto, že lék je relativně drahý a musí se podávat nitrožilně, což jednoduchosti podávání rozhodně nepřidává.
Babišovy „koktejly“ mají omezení
Poslední dobou se do popředí dostaly i další přípravky, tzv. monoklonální protilátkové léky. Jak jejich název napovídá, fungují na bázi protilátek – tělu je uměle dodají, takže se pak může nemoci lépe bránit. Vlastně je to podobný princip jako očkování, jen tady protilátky vzniknou v laboratoři, zatímco vakcína zajistí, že si je organismus vytvoří sám. Dokonce se z tohoto důvodu někdy protilátkovým lékům říká pasivní imunizace. Nutno ale podotknout, že očkování je stále lepší, protože u něj imunita vydrží, umělé protilátky relativně rychle vyprchají.
V současnosti lze říci, že tato léčiva díky své pokročilé technologii fungují, alespoň to tak podle dosavadních důkazů vypadá. V Česku je schváleno jejich experimentální použití – bamlanivimabu od společnosti Eli Lilly a kombinace látek casirivimab a imdevimad od výrobce Regeneron - přičemž i odborná skupina MeSES urgovala, ať se nasazují všude, kde to jde. Podobně je podporuje premiér Andrej Babiš (ANO). EMA je aktuálně v procesu oficiálního posuzování přípravků.
Jako u remdesiviru je tu ovšem několik komplikací. Zaprvé původní podmínky, komu je možné léky podat, byly nastaveny relativně přísně, takže moc lidí na látky nedosáhlo. To se od té doby vyřešilo. Ale stále je tu fakt, že přípravky z této kategorie jsou velmi drahé a podávají se nitrožilně, navíc takovým stylem, že to zabere několik hodin. Rovněž u stávajících protilátkových léků hrozí, že nebudou fungovat proti mutacím, respektive vždy se zvládnou vypořádat jen s jedním okruhem, proti kterému byly vytvořeny. Je to prostě omezení konkrétních protilátek.
Tato oblast se aktuálně zkoumá a probíhá vývoj lepších protilátek (dokonce je to předmětem zkoumání i českých vědců), ale finální produkt, něco jako bamlanivimab 2.0 ještě k dispozici není.
Jeden lék, který bude vládnout všem?
A tak se vracíme k tomu, že ideální léčivo, které proti covidu skutečně funguje, jeho podání nestojí balík peněz a nezahrnuje dlouhé napichování žil, ještě nemáme. Ale dost možná se blíží – jmenuje se molnupiravir a zatím to vypadá, že splňuje vše vyjmenované. Je to totiž úplně první pilulka proti covidu.
Molnupiravir se řadí podobně jako remdesivir mezi antivirotika, je na bázi ribonukleosidového analogu, který zabraňuje množení RNA virů. Původně byl vyvíjen proti chřipce.
Že může být tzv. game changerem, upozornil už během únorového diskuzního panelu Přírodovědecké fakulty Univerzity Karlovy biochemik Jan Konvalinka. „Problém u koronaviru je, že virostatika (jiný název pro antivirotika pozn. red.) z principu věci musíme nasadit co nejdřív. Když pacient leží v těžkém stavu na JIPce, tak už mu mnoho nepomohou, protože tam ho zabíjí zánětlivý proces, nikoliv virus. Pokud máme ta virostatika podávat do žíly, tak jako remdesivir nebo monoklonální protilátky, tak to lze těžko dělat v počátečním stadiu. To, co potřebujeme, je orálně dostupné virostatikum,“ vysvětloval přední český odborník.
Orální je právě molnupiravir. „Jeho výsledky na zvířatech vypadaly velmi dobře a zdá se, že brání přenosu infekce. Takže by to mohl být velmi zajímavý protiepidemický lék,“ uvedl Konvalinka, tehdy byl lék v druhé fázi testování.
Do třetí se dostal v půlce května. „Postup výzkumu našeho antivirotika molnupiraviru je slibný. Data, která jsme získali z druhé fáze studie určující správné dávkování, potvrzují účinek léku a slouží jako důkaz antivirotického potenciálu přípravku,“ uvedla Radka Lang, ředitelka externích vztahů společnosti MSD, která molnupiravir spoluvyvíjí. „Účinnost na mutace bude předmětem zkoumání právě v poslední, třetí fázi klinické studie,“ dodala pro Blesk Zprávy.
Vysvětlila také potenciál přípravku jako pilulky. „Hlavní výhoda ústně podávaných tablet spočívá v tom, že se pacienti mohou léčit v klidu domova bez hospitalizace a zatížení nemocničních lůžek. Podání je velmi snadné, na rozdíl od nitrožilního, kde je nezbytná asistence zdravotnického personálu. Podání v raném stadiu choroby při jejím mírném průběhu zabraňuje progresi nemoci a následné hospitalizaci, která je v případě této pandemie kamenem úrazu zdravotního systému. Jinými slovy molnupiravir by mohl významně omezit přetížení nemocnic a lůžkové péče,“ popsala výhody Lang.
Podle výsledků třetí fáze, díky které bude vzorek pacientů globální, se rozhodne o případné registraci molnupiraviru jako léku proti covidu-19. Data by měla být k dispozici na přelomu září a října. Do té doby se na něj lékaři mohou jen těšit.
Tabletu chce i Gilead a Pfizer
Molnupiravir nicméně není jediný, kdo se snaží pokořit vysněnou metou „první pilulka proti covidu“. Do tabletové formy (ale i inhalační) se aktivně snaží přeměnit svůj remdesivir i Gilead, výsledky této snahy jsou očekávány za několik měsíců. Podobně společnost Pfizer aktuálně vyvíjí proticovidovou pilulku, podle ředitele Alberta Bourly by měla být dostupná do konce roku. Ten mimo jiné potvrdil, že kvůli mutacím bude význam léčby přetrvávat.
Tableta Pfizeru zatím nese označení PF-07321332 a funguje na principu vázání se na proteázy, skupinu enzymů štěpících proteiny. Ty mohou zabránit rozmnožování viru, podobně se přistupuje třeba k léčbě HIV. Jak Bourla uvedl, lék by mohl být kombinován s dalšími antivirotiky, čímž by se ještě zvýšila jeho účinnost.
Levné aivírové léky vyráběné desítky let jako Isoprinosine nebo Ivermektin které na covid zabírají byly haněny a odsouvány z léčby protože se na nich nedá tolik vydělat jako na vakcínách .A tak pomřelo zbytečně mnoho infikovaných které tyto léky mohly zachránit.