Pozor na grepy a pomelo, násobí účinky léků. Hrozí i selhání ledvin

Zjištění, že grapefruitová šťáva může ovlivňovat podaný lék, bylo učiněno v roce 1989 náhodou, při sledování vlivu alkoholu na látku felodipin užívanou na léčbu vysokého krevního tlaku. Dobrovolníci dostávali k zapíjení léku a zamaskování chuti alkoholu grapefruitový džus, vědci pak následně neočekávaně naměřili mnohonásobně zvýšené množství léku v krvi.

Pachatel? Grepový džus!

Za „pachatele“ byl označen grapefruitový džus. Začalo pátrání, jakým způsobem k tomuto nechtěnému účinku dochází. Zjistilo se, že látky obsažené v grepech nám v těle blokují enzymy zvané cytochromy.

„Jedna z forem tohoto enzymu, označovaná jako CYP3A4, je přítomna v buňkách tenkého střeva a v jaterních buňkách. Je spoluodpovědná za přeměnu mnoha léčiv na neúčinné látky. Pokud je tento systém odstaven z provozu, dochází ke zvýšení hladiny léku v krvi a jeho prodlouženému působení v těle, což může vést k nárůstu nežádoucích účinků léků, předávkování a projevům toxicity,“ vysvětlují farmaceuti z portálu Lékarnické kapky.

Desatero eReceptu: Jak bude vypadat a zdrží vás v lékárně?

Grapefruit a lék na snížení hladiny cholesterolu

Jako učebnicový příklad se uvádí interakci mezi grepy a simvastatinem, což je lék na snížení hladiny cholesterolu. Simvastatin je v těle odbouráván právě cytochromem CYP 3A4. Pokud je však tento enzym blokován konzumací velkého množství grapefruitového džusu, dochází k nárůstu hladiny simvastatinu v krvi na takovou, jako bychom si vzali najednou 7 tablet.

„Mezi nežádoucí toxické projevy simvastatinu patří bolesti svalů, rozpad svalových buněk a pokud tento stav ponecháme bez léčby, může dojít až k selhání ledvin. Takový stav je potřeba řešit bezodkladnou návštěvou lékaře,“ varují odborníci a dodávají: „Aby to nebylo tak jednoduché, každý z nás má tento enzym geneticky jinak aktivní, takže u žádného jedince stejná dávka léku a grapefruitového džusu nevyvolá tytéž účinky.“

Grapefruit a lék na snížení imunitní reakce

Nověji byl objeven další typ interakce mezi léky a grepy, a to přes transportní systém zvaný P-glykoprotein přítomný v buňkách tenkého střeva a jater. Tento P-glykoprotein si můžeme představit jako pumpu, která z buňky „vyhazuje“ cizorodé látky k další metabolizaci a zneaktivnění.

Látky z grepů zastavují i tento „čistící“ systém, čímž opět zvyšují expozici těla lékům, které jsou z buňky tímto systémem vylučovány. Tento typ ovlivnění byl prokázán při současném užívání grapefruitové šťávy a látky cyklosporin (lék na snížení imunitní reakce např. po transplantacích).

Grapefruit a lék na snížení alergické reakce

„V současné době poslední zjištěnou a navíc úplně opačným mechanismem působící interakcí, je inhibice transportního systému OATP. Tento transportér přenáší léky do buněk k dalšímu vstřebávání do organizmu. Pokud je zastaven, lék je vyloučen z těla ven bez léčebného efektu,“ varují farmaceuti.

Tento typ interakce byl popsán mezi grapefruitovou šťávou a fexofenadinem - lékem na snížení alergické reakce.

Grepy a grapefruitové džusy nejsou v naši zemi každodenní součástí našeho jídelníčku, možná ale právě proto nemáme v povědomí, že jejich konzumace může mít vliv na vstřebávání některých léků.

Z venkova mizí lékárny. „Přišli jsme o apatyku i lékaře,“ běduje starosta

Pozor na džusy i pomela

Pokud náš lék má v příbalovém letáku uvedenou interakci s grepy, měli byste také pamatovat, že stejně nevhodné jsou: grepové džusy, doplňky stravy s výtažky z grepových jader, pomelo a karambola. Záleží také na množství zkonzumované šťávy či grepů – malé množství zastavuje činnost pouze střevních enzymů a transportérů. Velké množství již zablokuje činnost jaterních enzymů a transportérů, což má závažnější účinky. Ostatní citrusové plody je možné konzumovat bez omezení.

Hledejte v příbalovém letáku zmínku o interakci

Pokud jste milovníkem grepů a berete léky, nebo je dostanete, vyhledejte si v příbalovém letáku informaci o případné interakci léku s grapefruitovou šťávou. Pokud má lék tuto interakci, informace o nevhodnosti grepů je uvedena. Pokud není informace o grepech zmíněna, lék a grepy můžete.

Pokud k vašemu léku grepy a šťávy z nich nemůžete, kontrolujte složení ostatních ovocných džusů, ať se ujistíte, že v jejich složení není obsažena grapefruitová šťáva.